哌柏西利(Palbociclib)是一款CDK4/6抑制剂,细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6),是细胞分裂周期的关键调节因素,能够驱动细胞分裂增殖。CDK4/6在许多癌症中均过度活跃表达,导致细胞分裂周期失控,是癌症的一个标志性特征。细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6)的选择性抑制剂哌柏西利,通过抑制CDK4/6,恢复细胞周期控制,从而阻断肿瘤细胞增殖。
哌柏西利(Palbociclib)的推荐剂量为125mg,每天一次,与芳香化酶抑制剂共同使用,但值得注意的是,哌柏西利连续服用21天以后,需停药一次,28天为一个治疗周期。也就是说哌柏西利连续服用3周以后,需要停用一周再开始用药,而芳香化酶抑制剂则无需停用。
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今天,哌柏西利(Palbociclib)已获准在世界87个国家和地区上市。2018年7月31日,CFDA正式批准哌柏西利在中国的正式上市。适应症是HR+/HER2-绝经前局部晚期或转移性乳腺癌联合芳香化酶抑制剂进行初始内分泌治疗。
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